Найдено эффективное средство против болезни Альцгеймера

Исследователи из Калифорнийского университета в Дэвисе (США) открыли новый класс соединений, способных прерывать процесс формирования амилоидов – сгустков протеинов в головном мозгу людей, страдающих болезнью Альцгеймера, вызывающие характерное для нее падение интеллектуальных способностей. Результаты исследования опубликованы в открытом интернет-издании PLoS ONE.

Считается, что основную ответственность за разрушение нейронов в головном мозге несёт амилоид бета (Аβ) пептид, один из компонентов образующихся в мозгу амилоидных бляшек. Производные флуорена, небольшой молекулы, состоящей из трёх конденсированных углеродных циклов, первоначально были разработаны в качестве радиофармацевтических контрастов для обнаружения и визуализации амилоидов с помощью позитронной эмиссионной томографии. Однако, как оказалось, связываясь с амилоид бета (Аβ) пептидом, флуорены не только помогают в нахождении самих белковых бляшек, но и дестабилизируют структуру (Аβ) пептида, способствуя замедлению формирования амилоидов.

Авторы работы решили изучить эффект воздействия флуоренов на амилоиды. Для этого они присоединили к структуре флуорена специальную метку, позволяющую использовать спектроскопию электронного парамагнитного резонанса (ЭПР). Эта технология позволила наблюдать активность изучаемых молекул без обычно мешающего фонового шума, поскольку биологические ткани не дают сигналов в ЭПР-спектроскопии.

Оказалось, что меченые флуорены дестабилизируют структуру (Аβ) пептида даже лучше, чем аналоги без меток. Более того, будучи эффективнейшим антиоксидантом, нитроксидная группа способна «снимать» активный кислород, который ответствен за поражение нейронов и увеличение воспаления. Всё это содействует дальнейшей защите ещё жизнеспособных нейронов.

Болезнь Альцгеймера — самая частая причина слабоумия. Все существующие лекарства, призванные с ней бороться, способствуют лишь небольшому временному улучшению состояния. Основным препятствием на пути разработки эффективных препаратов, как и в случае с любым заболеванием мозга, является гематоэнцефалический барьер, не пропускающий в головной мозг ни кровь, ни растворённые в ней вещества (и тем более токсины), кроме глюкозы, кислорода и некоторого количества необходимых ионов. Поэтому большинство лекарств просто не может попасть в мозг.

Флуорены, в свою очередь, способны с успехом проникать сквозь гематоэнцефалический барьер в головной мозг, что делает этот класс соединений полезным не только для визуализации, но и для лечения болезни Альцгеймера.

Ученые уже готовы приступить к тестам на животных, сообщает «Компьютерра–Онлайн» со ссылкой на Medical Xpress.